大黃素 Emodin
規(guī)格：大黃素98% 大黃素對照品?? 大黃素50%
別名：朱砂蓮甲素
化學(xué)名：1'3'8-三羥基-6-甲基蒽醌
分子式：C15H10O5
分子量：270.23
CAS號：518-82-
來源：為蓼科植物虎杖的干燥根莖和根。掌葉大黃的根莖。
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物理性質(zhì)：橙黃色長針狀結(jié)晶(甲醇中結(jié)晶為黃色)，熔點256℃～257℃。具有蒽醌的特殊反應(yīng)。幾乎不溶于水，溶于乙醇及堿溶
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藥理藥效：大黃素可用作瀉藥，雖有瀉下活性，但由于體內(nèi)易被氧化破壞，實際上瀉下作用很弱，如與糖結(jié)合成苷類，則可發(fā)揮瀉下作用。大黃素-1-O-β-D-葡萄糖苷和大黃素-8-O-β-D-葡萄糖苷者是大黃素與葡萄糖結(jié)合的苷，二者只是結(jié)合的位置不同，同時存在于大黃中。另有抗菌、止咳、抗腫瘤、降血壓等作用。
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大黃素的生理活性決定它不僅可用于醫(yī)療，亦可以用于保健和日用化工品中，如有人把它用于護發(fā)和護膚品中，亦有人把它編入天然色素中去。國外，人們把它作為輕瀉劑。
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大黃素藥物動力學(xué)
按50mh/kg劑量給大鼠灌胃14C—大黃素，24小時內(nèi)尿液中的排泄量是給予劑量的18%，72小時內(nèi)是給予劑量的2 2%。尿液中排泄的大黃酸大部分在24小時內(nèi)排泄。給藥后72小時內(nèi)，尿液中代謝物很少，主要以游離形式存在，大黃素和大黃酸的總和約為給予劑量的16%，大黃素的葡萄糖醛酯或硫酸酯的含量僅為3%左右，尚有3%為其他放射性殘留物。給藥后24小時和120小時內(nèi)，糞便中大黃素主要為游離態(tài)，分別為給予劑量的48%和68%。給藥后6小時左右，膽汁中排泄的大黃素濃度達最高，在15小時內(nèi)的排泄量為給予劑量的49%，以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯形式存在的大黃素占70%，給藥后3~5天內(nèi)，大部分器官的放射活性明顯降低，但直到第5天，腎臟中仍保持很高的放射活性。給藥后72~120小時，腸系膜和脂肪組織的放射活性大大增加。
按91mg/kg劑量給小鼠灌胃大黃素后0~48小時內(nèi)，經(jīng)尿和糞便排泄的總蒽醌衍生物是給予劑量的53%。其中，在0~24小時內(nèi)，尿和糞便中的排泄量總和為2%。給藥后4小時，膽汁中總蒽醌衍生物達到峰值，然后逐漸下降。膽汁是大黃素排泄的主要途徑之一。
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口服大黃素在腸內(nèi)易于吸收，2～3小時后血中即達最高濃度，以后慢慢下降，尿及膽汁在服藥后4～8小時即達高峰，由尿排出可持續(xù)2天，在體內(nèi)的分布以肝腎為最多。亦有人把它制成注射劑，用于肌肉和靜脈 注射。
??? 大黃素被吸收后，由腎排出大黃酚，它能使酸性尿變成棕黃色，使堿性尿變成紫紅色。
??? 在臨床上，用大黃素純品治療腫癌，主要用于白血病、胃癌等腫瘤，而最常用的則用于抑菌。它對很多細菌如各種葡萄球菌、溶血性鏈球菌、白喉桿菌、霍亂孤菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、皮膚真菌、枯草桿菌、草分枝桿菌、淋球菌、炭宜桿菌、草狀菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌等均有抑制作用。其中對葡萄球菌、淋球菌、鏈球菌更為有效。本品對真菌、病毒、原蟲也有效。同時，還具有利尿、利膽、解痙、降低血壓抑制免疫功能等作用。
???? 近代臨床幾乎各科都用，如治療乙型腦炎與腮腺炎、傷寒、痢疾、尿路感染、淋病、肺炎、蜂窩組織炎、化膿性皮膚病、中耳炎、脈管炎等，和其他藥物配伍治療急性及亞急性闌尾炎、燒傷、小兒麻痹、濕疹及若干真菌引起的皮膚感染，另外可治療肝炎、蟯蟲、口腔炎、口唇潰瘍、消化不良、高血壓和動脈硬化等，因此，大黃素在臨床上應(yīng)用極廣。
??? 最新資料表明，大黃素可以影響角朊細胞體外增殖；可預(yù)防冠脈介入性治療后再狹窄?？梢种迫四I成纖維細胞。 大黃素雖然毒性小，但孕婦禁用，因為它可以通過乳汁而進入嬰兒體內(nèi)。
??? 大黃素的生理活性決定它不僅可用于醫(yī)療，亦可以用于保健和日用化工品中，如有人把它用于護發(fā)和護膚品中，亦有人把它編入天然色素中去。國外，人們把它作為輕瀉劑。
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